活性肽类药物市场前景广阔

过去１０年来，多肽类药品已成为国际药学界研究的热门课题，并已成为许多厂商竞相开发的目标。据一家著名国际医药技术咨询公司透露：目前全球多肽类药物的原料药总产值估计为４亿美元左右。许多人对于多肽类药物并不十分了解。其实多肽是人体以及动物、昆虫或植物体内自然产生的一种特异性生理物质，它有广泛的生理作用。　
       人类的垂体至少能分泌出１０多种多肽物质，它们每一种均有重要作用。例如垂体分泌的一种多肽物质——后叶加压素可控制人的小便生成量。病人体内后叶加压素分泌过少就会引起严重的尿失禁（前崩症）。事实上，人体分泌的许多种激素亦属于多肽类，其中包括：促性腺激素、促甲状腺素释放激素、生长激素、黑素细胞抑制激素、缩胆囊素、胸腺素等等。若无这些激素，人体各项重要生理功能将陷于混乱，从而出现各种症状。
       自然界资源丰富　　　
       近１０年来，由于全新化学结构新药（ＮＣＥｓ）的开发难度愈来愈大，投入费用逐年增高，科学家们逐渐将目光转向活性肽类多肽药物的开发。这是因为自然界的动植物体内有无数种现成的多肽可以利用。据国外研究人员报道，迄今为止，仅人类、哺乳动物、两栖动物（如蛙类）和植物体内所分离出的具有抑菌或抗菌活性的多肽类物质（活性肽）至少有５００～６００种，其中包括黑蛙素，牛蛙肽抗生素、防御素、杀菌肽、抑菌肽、唾液酸等等。据了解，仅美国制药公司目前研制中的活性肽类抗生素至少有数十种，其中有８～９种活性肽新产品已进入三期临床，它们之中至少有５０％可望在今后３年内上市并为国际抗生素市场注入新的活力。　　　
       多肽类抗生素具有抗菌、抗肿瘤、促进创伤面愈合等多种生物学特性，尤其作为广谱高效抗菌药的市场潜力十分巨大。　
       丰富多彩的海洋生物也是活性肽类药物尚未充分开发的“宝藏”。据国外媒体报道，在太平洋产的一种生物的海绵体内分离出的活性肽类药物可抗艾滋病病毒以及对肿瘤细胞有强力抑制作用。此外，科学家已在海兔、海鲫等海洋生物体内发现了上百种具有潜在利用价值的新型活性肽类物质，它们可成为多种新药的“蓝本”。利用固相化多肽合成新技术完全可以实现上述活性肽类新药的工业化生产。目前杭州中肽生活公司已经通过化学合成的手段合成出万余条多肽，为世界各地的科学研究者提供了大量的多肽试剂。
       应用技术快速发展　　　
       近几年来，多肽类药物的给药技术亦有飞速发展。传统蛋白质／多肽类药物大多为注射剂型，使用颇为不便。目前，国外现已开发出多种蛋白质／多肽类产品终端给药新技术，其中包括口服剂／长效缓释剂、微囊剂、干粉吸入剂，ＰＥＧ化制剂（聚乙二醇包埋剂）等等，从而大大提高了蛋白质／多肽类药物在体内的半衰期与生物利用度，并使很多种棘手疾病从此有了新的治疗药。如据国外报道，ＰＥＧ化干扰素（ＰＥＧｙＩｎｔｅｒｆｅｒｏｎ）其血清半衰期可延长十几倍，从而可增加其与肝炎病毒的接触时间，故能有效治疗乙型与丙型等难治性病毒性肝炎。
       据统计，国际市场上现有多肽类药物约３５种，其中畅销产品包括：亮丙瑞林、戈瑞林、布舍瑞林、促黄体激素拮抗剂以等。还有几种抗ＳＡＲＳ病毒、ＨＩＶ病毒的活性肽类新药即将被ＦＤＡ批准上市。不仅美国公司在开发多肽类新药，一些传统欧洲制药强国如瑞士、瑞典、荷兰、法国、德国和英国均在大力开发活性肽类新药。
       可以相信，２１世纪将迎来活性肽的开发高潮，多肽类药物市场前景将十分广阔。　　　